Крайнон, гель вагинальный 8%

 

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

2.1 Общее описание

Прогестерон

2.2 Качественный и количественный состав

Один аппликатор (1.125 г геля) содержит

активное вещество – прогестерон, 90 мг (8%).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: кислота сорбиновая, 0.9 мг в 1.125 г геля.

Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.

 

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Гель вагинальный.

Однородный белый или почти белый гель с запахом жира.

 

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

— лечение бесплодия, обусловленного недостаточностью лютеиновой фазы

— поддержка лютеиновой фазы при применении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) у пациенток с нормальными овуляторными циклами, у которых бесплодие связано с заболеваниями маточных труб, эндометриозом или идиопатическими патологиями.

 

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Лечение бесплодия, обусловленного недостаточностью лютеиновой фазы

После установленной овуляции или альтернативно на 18-й – 21-й день цикла вводят содержимое одного аппликатора (1.125 г геля) ежедневно интравагинально.

Поддержка лютеиновой фазы при применении вспомогательных репродуктивных технологий

После лабораторного подтверждения беременности вводят содержимое одного аппликатора (1.125 г геля) интравагинально ежедневно на протяжении 30 дней.

Особые группы пациентов

Дети

Не применимо.

Пациенты пожилого возраста

Не применимо.

Способ применения

Препарат предназначен для интравагинального введения.

Вагинальный гель Крайнон помещен в одноразовый аппликатор, который специально разработан для вагинального введения и упакован в многослойную обертку. Перед введением препарата нужно снять наружную обертку с аппликатора, не отламывая наконечник в виде ушка.

1. Следует взять аппликатор за плоскую часть широкого конца и встряхнуть его, как медицинский термометр, чтобы гель переместился в тонкий конец аппликатора.
2. Держа аппликатор за плоскую часть широкого конца, следует отломать наконечник в виде ушка с противоположного конца. На этом этапе нельзя нажимать на воздушный контейнер, чтобы предотвратить выделение геля до введения аппликатора.
3. Следует принять положение лежа на спине, слегка согнув колени, и осторожно ввести тонкий конец аппликатора глубоко во влагалище.
4. Затем нужно выдавить гель, сильно сжав воздушный контейнер в широкой части аппликатора. После использования в аппликаторе должно оставаться небольшое количество геля, что предусмотрено его конструкцией. После введения дозы следует осторожно вынуть и утилизировать аппликатор.

 

4.3 Противопоказания

— гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

— вагинальные кровотечения неизвестной этиологии

— злокачественные прогестерон-чувствительные опухоли – имеющиеся или подозреваемые

— порфирия

— тромбофлебит, тромбоэмболические расстройства, острые нарушения мозгового кровообращения (имеющиеся или в анамнезе)

— замершая беременность

 

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

До начала лечения следует провести тщательное медицинское обследование пациентки, уделяя особое внимание состоянию молочных желез и органов таза (в т.ч. мазок Папаниколау). На протяжении лечения необходимо проводить регулярные гинекологические обследования; в частности, при длительном лечении следует исключить возможность развития гиперплазии эндометрия.

При применении препарата следует тщательно отслеживать появление ранних признаков тромботических расстройств (таких как тромбофлебит, цереброваскулярные расстройства, эмболия легочной артерии, ретинальный тромбоз). При появлении или подозрении на наличие каких-либо из этих расстройств, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациентки с установленными факторами риска развития тромботических расстройств во время лечения должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При появлении признаков угрожающего аборта следует установить жизнеспособность плода с помощью ультразвукового исследования и/или измерения возрастающих титров человеческого хорионического гонадотропина.

Применение препарата Крайнон не показано при угрожающем аборте. В случае замершей беременности лечение препаратом следует прекратить.

В случае нарушения функции печени препарат следует применять с осторожностью.

В случае прорывного кровотечения, а также во всех случаях нерегулярных вагинальных кровотечений следует рассмотреть также нефункциональные причины. В случае вагинального кровотечения неизвестной этиологии следует провести соответствующее обследование.

Поскольку прогестерон может вызывать явления задержки жидкости в организме, препарат с осторожностью следует назначать пациенткам с эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой, сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек.

При отборе образцов биопсии следует учитывать, что применение препаратов прогестерона может влиять на результаты некоторых гистологических исследований, в частности эндометрия.

Пациентки со случаями депрессии в анамнезе во время лечения препаратом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением; в случае серьезного рецидива депрессии применение препарата следует прекратить.

При применении комбинированных препаратов, содержащих эстроген и прогестин, у небольшого числа пациенток наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Механизм этого нарушения неизвестен. Поэтому во время лечения препаратами прогестерона больные сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением.

Имеются сообщения о случаях появления в вагинальных выделениях комочков геля, образовавшихся вследствие его коагуляции/кумуляции; в подобных случаях выделения представляют собой комочки геля от кремового до коричневатого цвета, иногда – непрозрачные жидкие выделения белого цвета. Такие реакции кумуляции геля могут сопровождаться раздражением влагалища, болью и отеком; в очень редких случаях также могут наблюдаться спазмы и вагинальные кровотечения.

В качестве вспомогательного вещества препарат содержит сорбиновую кислоту, которая иногда может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

 

4.5 Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, предназначенными для интравагинального введения.

Хотя имеются доказательства взаимодействия пероральных препаратов прогестагенов с индукторами изофермента CYP3A4, приводящего к снижению сывороточных уровней прогестагена, при одновременном применении вагинального геля Крайнон с индукторами изофермента CYP3A4 значительного влияния на уровни прогестерона не ожидается.

 

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Беременность

В случае недостаточности желтого тела Крайнон можно применять на протяжении первого месяца беременности.

Кормление грудью

Препарат не следует применять во время кормления грудью.

 

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Крайнон не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

 

4.8 Нежелательные реакции

Краткое описание профиля безопасности

В целом лечение препаратом Крайнон хорошо переносится. Большинство побочных реакций, наблюдавшихся в клинических исследованиях, нельзя отличить от симптомов, присущих ранним срокам беременности.

Для классификации частоты побочных реакций используется следующая терминология: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Часто

— болезненность молочных желез, зуд или жжение в месте введения

Редко

— крапивница

Частота неизвестна

Во время пострегистрационных наблюдений сообщалось о межменструальных кровотечениях (мазание), вагинальном раздражении, реакциях гиперчувствительности, обычно проявляющихся в виде кожного высыпания, и других легких реакциях в месте введения препарата.

 

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» РГУ «Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан»

http://www.ndda.kz.

 

4.9 Передозировка

Поскольку каждая доза препарата вводится с помощью отдельного одноразового аппликатора, случаев передозировки не ожидается.

 

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.

Код АТХ G03DА04

 

Механизм действия

Вагинальный гель Крайнон содержит микронизированный прогестерон. Эндогенный прогестерон, который секретируется желтым телом во второй половине нормального менструального цикла, играет важную роль в секреторной трансформации стимулированного эстрогенами эндометрия, благодаря чему эндометрий становится пригодным к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и к последующей поддержке имплантированного эмбриона на ранних стадиях его развития.

Фармакодинамические эффекты

Крайнон обеспечивает контролируемое и продолжительное высвобождение прогестерона на протяжении не менее 3 дней, что достигается за счет наличия в составе препарата полимера поликарбофила.

 

5.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После вагинального введения разовой дозы 90 мг прогестерона среднее значение AUC (площадь под кривой сывороточных концентраций) составляет 502 нмоль×ч/л. Средняя максимальная сывороточная концентрация прогестерона (C_max), которая достигается через 8 часов после введения дозы, составляет приблизительно 26 нмоль/л.

Распределение

После вагинального введения прогестерон распределяется преимущественно в эндометрий.

Биотрансформация

Метаболизм прогестерона происходит преимущественно в печени; основной метаболит прогестерона, глюкуронид 3α,5β-прегнандиол, выводится с мочой.

 

5.3 Данные доклинической безопасности

У кролей Крайнон вызывал минимальное раздражение глаз, исчезающее менее, чем через 24 часа, но не вызывал раздражение кожи.

У кролей после применения 8% геля в дозе 2.0 мл/день на протяжении 5 дней было установлено умеренное раздражение влагалища.

 

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1 Перечень вспомогательных веществ

Глицерол

Парафин легкий жидкий

Глицерид гидрированного пальмового масла

Карбомер 974Р

Кислота сорбиновая

Поликарбофил

Натрия гидроксид

Вода очищенная

6.2 Несовместимость

При одновременном применении с обычными средствами механической контрацепции явлений несовместимости выявлено не было.

6.3 Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

6.5 Форма выпуска и упаковка

По 1.125 г геля вагинального (что соответствует массе заполнения аппликатора 1.45 г) помещают в полиэтиленовый вагинальный аппликатор. Аппликатор помещают в многослойную обертку, изготовленную из бумаги, алюминиевой фольги и полимерной пленки.

По 6 или 15 предварительно заполненных аппликаторов вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную коробку.

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Не применимо.

6.7 Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ООО Мерк

ул. Валовая 35, 115054 Москва, Россия

тел.: 7 495-937-33-04, факс: 7 495 937 33 05

 

7.1 ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ТОО «Сона-Фарм Казахстан»

Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Панфилова 98, оф. 509

тел./факс: 7 (727) 250-71-74, 7 727 273 92 95, 7 727 250 71 74

Е-mail: infokz@sona-pharm.com

 

8. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

РК-ЛС-5№018975

 

9. ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)

Дата первой регистрации: 03 марта 2006 г.

Дата последнего подтверждения регистрации (перерегистрации): 28 декабря 2016 г.

 

10. ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА

Общая характеристика лекарственного препарата Крайнон доступна на официальном сайте http://www.ndda.kz